不同抗菌素筛选策略优缺点比较
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整细胞筛选(直接寻找杀菌化合物) | 靶筛选(寻找生化抑制剂) | |
优点 |
选择透过细胞的化合物;已知抗菌特点;很高的可重复性;具有成功运用的历史。 |
更敏感(能检测到适合于优化的弱透过性的化合物);易筛选;方法多样;方便合理药物设计;能以生物学新领域为靶。 |
缺点 | 不灵敏;许多有活性的化合物是有毒的;化合物优化无理性基础(靶未知);多种作用机制;近年来很难再发现新药。 |
需要将体外抑制剂转变成抗菌药(被透过性复杂化);靶的遗传证实(通过基因敲除或减少表达)可能误导。 |