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配体与受体结合后激活相邻的G-蛋白, 被激活的G-蛋白又可激活或抑制一种产生特异第二信使的酶或离子通道,引起膜电位的变化。由于这种受体参与的信号转导作用要与GTP结合的调节蛋白相偶联,因此将它称为G蛋白偶联受体。
这类受体的种类很多，并在结构上都很相似∶都是一条多肽链，并且有7次α螺旋跨膜区。这种7次跨膜受体蛋白的超家族包括视紫红质(脊椎动物眼中的光激活光受体蛋白)以及脊椎动物鼻中的嗅觉受体。
G蛋白偶联受体是最大的一类细胞表面受体，它们介导许多细胞外信号的传导，包括 激素、局部介质和神经递质等。
G蛋白偶联受体的进化地位相当原始，不仅存在于亲缘关系较远的真核生物（如酵母）中，即使在细菌中也存在与G-蛋白偶联受体相似的膜蛋白，如细菌的菌紫红质，它的作用是光驱动的H -泵。但细菌中的此类蛋白并不具有G-蛋白偶联受体的功能，因为细菌中没有G蛋白,推测其偶联系统并不相同。
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