固体分散体制剂技术

固体分散体是指高度分散于惰性载体中形成的以团体形式存在的分散体系。研究表明，用适当的载体材料制备固体分散体，可以改善药物的溶解性能，加快溶出速度，提高生物利用度，实现药物高效、速效、长效化；也可控制药物靶向释放。将药物加工成特定的剂型，用于增加药物稳定性，避免药物氧化、水解等。固体分散体出现以来的各种实际应用表明，固体分散体的研究对于制剂的生产和新药的开发具有重要的意义。

将难溶性药物在水溶性载体中形成分子分散体系，可以改善药物的溶解性能，加快溶出速度，提高生物利用度。而固体分散制剂技术是将药物与载体混合制成高度分散的固体分散体的一项新型制剂技术。固体分散制剂技术的最早出现于丹麦 Ferrossam 制药公司，于 1933 年首次应用脂油性的氢化植物油为基质，以稀乙醇为冷却剂制备维生素 AD 滴九。 1956 年 Bjornssion 等开始用水溶性的聚乙二醇 (PEG)4000 为基质，植物油为冷却剂制备苯巴比妥滴丸。但大多数学者仍认为固体分散技术是 60 年代由 Sekiguchi （ 1961 年）制备磺胺噻唑（ ST ）—尿素固体分散物开始逐渐发展起来的一种新方法。

近年来，固体分散己从增加药物的溶解性能，提高生物利用度进入到缓（控）释和靶位释药研究。人们采用水溶性聚合物、脂溶性材料、脂质材料等为载体制备固体分散体，成为缓释和控释制剂，大大扩展了固体分散技术的应用范围。固体分散体作为中间剂型，可以根据需要制成各种不同的制剂，为药物的剂型改造提供了新的途经。因此，该项技术日益受到研究者和新药开发者的重视。