一氧化氮（NO）信号通路研究
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表 表 3 eNOS （内皮型一氧化氮合酶）抑制剂
► iNOS （诱导型一氧化氮合酶）抑制剂
iNOS ，与 nNOS 和 eNOS 一起 催化 L- 精氨酸和分子氧产生 NO 和 L- 瓜氨酸。高亲和性结合 Ca2+ / 钙调蛋白后持续性激活。 酶的催化反应需要辅助因子 四氢生物喋呤（ H4B ）、黄素腺嘌呤二核苷酸（ FAD ）、黄素单核苷酸 (FMN) 和NADPH 的参与。
iNOS 基因表达受调控于各种信号途径，包括 NF-κ B , IFN-γ ( 通过 JAK -STAT 级联系统的信号 ) 和 HIF-1, 诱导基因表达。还有 TGF-β 、 IL -4, IL-10 和 IL-13 , 抑制基因表达。通过 NAP110 （ NOS 结合蛋白）阻止 iNOS 发生同型二聚化进行翻译后调控。
iNOS 在先天免疫系统中扮演重要角色，具有抗菌、抗真菌和抗病毒活性。人类编码 iNOS 的基因位于染色体 17q11.2-q12 。
表 4 iNOS （内皮型一氧化氮合酶）抑制剂
表 表 3 eNOS （内皮型一氧化氮合酶）抑制剂
► iNOS （诱导型一氧化氮合酶）抑制剂
iNOS ，与 nNOS 和 eNOS 一起 催化 L- 精氨酸和分子氧产生 NO 和 L- 瓜氨酸。高亲和性结合 Ca2+ / 钙调蛋白后持续性激活。 酶的催化反应需要辅助因子 四氢生物喋呤（ H4B ）、黄素腺嘌呤二核苷酸（ FAD ）、黄素单核苷酸 (FMN) 和NADPH 的参与。
iNOS 基因表达受调控于各种信号途径，包括 NF-κ B , IFN-γ ( 通过 JAK -STAT 级联系统的信号 ) 和 HIF-1, 诱导基因表达。还有 TGF-β 、 IL -4, IL-10 和 IL-13 , 抑制基因表达。通过 NAP110 （ NOS 结合蛋白）阻止 iNOS 发生同型二聚化进行翻译后调控。
iNOS 在先天免疫系统中扮演重要角色，具有抗菌、抗真菌和抗病毒活性。人类编码 iNOS 的基因位于染色体 17q11.2-q12 。
表 4 iNOS （内皮型一氧化氮合酶）抑制剂
| 货号 | 产品名称 | 作用靶点 | 规格 | 目录价 |
400600 |
L-NIO, 2HCl |
eNOS | 20 mg | 1552 元 |
|
体内实验： √ |
Description ： 细胞渗透性 、比其它精氨酸模拟物如 L-NAME 、 L-NMMA 活性更强的 eNOS 抑制剂 （ IC50 = 500 nM ） 。抑制乙酰胆碱诱导的大鼠主动脉环放松，引起大鼠平均动脉血压的剂量依赖性增加现象 (EC50 = 19.5 mg/kg) 。 |
|||
| 483125 |
L-NAME, HCl |
eNOS | 100 mg | 558 元 |
|
体内实验： √ |
Description ： 细胞渗透性、可溶性更高的精氨酸模拟物，作用缓慢的 eNOS 可逆抑制剂 (IC50 = 500 nM) 。可延长抑制乙酰胆碱诱导的大鼠主动脉环放松作用 (IC50 = 400 nM) 。 |
iNOS ，与 nNOS 和 eNOS 一起 催化 L- 精氨酸和分子氧产生 NO 和 L- 瓜氨酸。高亲和性结合 Ca2+ / 钙调蛋白后持续性激活。 酶的催化反应需要辅助因子 四氢生物喋呤（ H4B ）、黄素腺嘌呤二核苷酸（ FAD ）、黄素单核苷酸 (FMN) 和NADPH 的参与。
iNOS 基因表达受调控于各种信号途径，包括 NF-κ B , IFN-γ ( 通过 JAK -STAT 级联系统的信号 ) 和 HIF-1, 诱导基因表达。还有 TGF-β 、 IL -4, IL-10 和 IL-13 , 抑制基因表达。通过 NAP110 （ NOS 结合蛋白）阻止 iNOS 发生同型二聚化进行翻译后调控。
iNOS 在先天免疫系统中扮演重要角色，具有抗菌、抗真菌和抗病毒活性。人类编码 iNOS 的基因位于染色体 17q11.2-q12 。
表 4 iNOS （内皮型一氧化氮合酶）抑制剂
| 货号 | 产品名称 | 作用靶点 | 规格 | 目录价 |
ALX-270-073-M005 |
1400W ・dihydrochloride |
iNOS | 5 mg | 728 元 |
|
体内实验： √ |
Description ： 体内 外实验表现出细胞渗透性，反应缓慢，不可逆，紧密结合 iNOS 并高效抑制其活性的选择性抑制剂。与 iNOS 紧密结合（ Kd =7nM ） , 而对nNOS ， eNOS 抑制活性非常弱且快速可逆， Ki 分别为 2µM 和 50µM 。抑制体内肿瘤生长。阻止循环衰竭但不能防止内毒素诱发的器官损伤。缺氧脑切片表现出保护效应。 | |||
| 466220 |
SMT |
iNOS | 100 mg | 648 元 |
Description ： 同义名 S-Methylisothiourea, Sulfate ，细胞渗透性、 iNOS 高效选择性抑制剂。据报道其在免疫刺激培养的巨噬细胞和血管平滑肌细胞抑制 iNOS 活性，抑制效率比 L-NMMA 强 10-30 倍。 |
||||
| 0871 |
AMT hydrochloride |
iNOS | 10 mg | 1424 元 |
| Description ： 选择性、可逆的 iNOS 高效选择性抑制剂 （ IC50 = 3.6 nM ，选择性抑制效率强于 nNOS 和 eNOS ，约为 30 倍和 40 倍。 ） | ||||
| 2866 |
BYK 191023 dihydrochloride |
iNOS | 10 mg | 2224 元 |
| 体内实验： √ | Description ： iNOS 的高效选择性抑制剂 (iNOS, nNOS 和 eNO 的 IC50 分别是 86, 17000, 162000 nM). 表现出NADPH- 和时间依赖性抑制活性。可用于体内实验，啮齿类动物内毒素模型中可逆转病理性低血压。 | |||
| 444600 |
MEG, Hydrochloride |
iNOS | 10 mg | 1190 元 |
| Description ： 细胞渗透型的 iNOS 抑制剂和过亚*盐清道夫 ，具很强的抗炎症活性。剂量依赖性的 COX-1 和 COX-2 抑制剂。 | ||||
| 529570 |
PPM-18 |
iNOS | 10 mg | 1643 元 |
| Description ： 新型细胞渗透性、抗炎症活性的 iNOS抑制剂 (IC50 = ~ 5 µM) 。 体内外实验可阻断 NF-κB 激活。并非直接影响 iNOS 或 eNOS 的酶活性。 |
以上资料和产品，由上海前尘生物科技有限公司提供，咨询/订购电话：4006-111-883
表 表 3 eNOS （内皮型一氧化氮合酶）抑制剂
| 货号 | 产品名称 | 作用靶点 | 规格 | 目录价 |
400600 |
L-NIO, 2HCl |
eNOS | 20 mg | 1552 元 |
 体内实验： √ |
Description ： 细胞渗透性 、比其它精氨酸模拟物如 L-NAME 、 L-NMMA 活性更强的 eNOS 抑制剂 （ IC50 = 500 nM ） 。抑制乙酰胆碱诱导的大鼠主动脉环放松，引起大鼠平均动脉血压的剂量依赖性增加现象 (EC50 = 19.5 mg/kg) 。 |
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| 483125 |
L-NAME, HCl |
eNOS | 100 mg | 558 元 |
 体内实验： √ |
Description ： 细胞渗透性、可溶性更高的精氨酸模拟物，作用缓慢的 eNOS 可逆抑制剂 (IC50 = 500 nM) 。可延长抑制乙酰胆碱诱导的大鼠主动脉环放松作用 (IC50 = 400 nM) 。 |
iNOS ，与 nNOS 和 eNOS 一起 催化 L- 精氨酸和分子氧产生 NO 和 L- 瓜氨酸。高亲和性结合 Ca2+ / 钙调蛋白后持续性激活。 酶的催化反应需要辅助因子 四氢生物喋呤（ H4B ）、黄素腺嘌呤二核苷酸（ FAD ）、黄素单核苷酸 (FMN) 和NADPH 的参与。
iNOS 基因表达受调控于各种信号途径，包括 NF-κ B , IFN-γ ( 通过 JAK -STAT 级联系统的信号 ) 和 HIF-1, 诱导基因表达。还有 TGF-β 、 IL -4, IL-10 和 IL-13 , 抑制基因表达。通过 NAP110 （ NOS 结合蛋白）阻止 iNOS 发生同型二聚化进行翻译后调控。
iNOS 在先天免疫系统中扮演重要角色，具有抗菌、抗真菌和抗病毒活性。人类编码 iNOS 的基因位于染色体 17q11.2-q12 。
表 4 iNOS （内皮型一氧化氮合酶）抑制剂
| 货号 | 产品名称 | 作用靶点 | 规格 | 目录价 |
ALX-270-073-M005 |
1400W ・dihydrochloride |
iNOS | 5 mg | 728 元 |
 体内实验： √ |
Description ： 体内 外实验表现出细胞渗透性，反应缓慢，不可逆，紧密结合 iNOS 并高效抑制其活性的选择性抑制剂。与 iNOS 紧密结合（ Kd =7nM ） , 而对nNOS ， eNOS 抑制活性非常弱且快速可逆， Ki 分别为 2µM 和 50µM 。抑制体内肿瘤生长。阻止循环衰竭但不能防止内毒素诱发的器官损伤。缺氧脑切片表现出保护效应。 | |||
| 466220 |
SMT |
iNOS | 100 mg | 648 元 |
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Description ： 同义名 S-Methylisothiourea, Sulfate ，细胞渗透性、 iNOS 高效选择性抑制剂。据报道其在免疫刺激培养的巨噬细胞和血管平滑肌细胞抑制 iNOS 活性，抑制效率比 L-NMMA 强 10-30 倍。 |
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| 0871 |
AMT hydrochloride |
iNOS | 10 mg | 1424 元 |
![AMT hydrochloride C5H10N2S.HCl [21463-31-0]](http://img.dxycdn.com/trademd/upload/asset/meeting/2013/09/06/A1378382623.gif) |
Description ： 选择性、可逆的 iNOS 高效选择性抑制剂 （ IC50 = 3.6 nM ，选择性抑制效率强于 nNOS 和 eNOS ，约为 30 倍和 40 倍。 ） | |||
| 2866 |
BYK 191023 dihydrochloride |
iNOS | 10 mg | 2224 元 |
![BYK 191023 dihydrochloride C14H14N4O.2HCl [608880-48-4]](http://img.dxycdn.com/trademd/upload/asset/meeting/2013/09/06/A1378382624.gif) 体内实验： √ |
Description ： iNOS 的高效选择性抑制剂 (iNOS, nNOS 和 eNO 的 IC50 分别是 86, 17000, 162000 nM). 表现出NADPH- 和时间依赖性抑制活性。可用于体内实验，啮齿类动物内毒素模型中可逆转病理性低血压。 | |||
| 444600 |
MEG, Hydrochloride |
iNOS | 10 mg | 1190 元 |
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Description ： 细胞渗透型的 iNOS 抑制剂和过亚*盐清道夫 ，具很强的抗炎症活性。剂量依赖性的 COX-1 和 COX-2 抑制剂。 | |||
| 529570 |
PPM-18 |
iNOS | 10 mg | 1643 元 |
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Description ： 新型细胞渗透性、抗炎症活性的 iNOS抑制剂 (IC50 = ~ 5 µM) 。 体内外实验可阻断 NF-κB 激活。并非直接影响 iNOS 或 eNOS 的酶活性。 |
以上资料和产品，由上海前尘生物科技有限公司提供，咨询/订购电话：4006-111-883
