[附]抗心律失常药的致心律失常作用

 

抗心律失常药既能抗心律失常也能导致心律失常，后者即为药物的“致心律失常（proarrhythmia）作用”，它包含引起新的心律失常和加重原有的心律失常二种情况。近年报道IC类氟卡尼等药有致心律失常作用并增加病死率后，这一问题更受到广泛重视。基础与临床研究正在开展，以下介绍有关其发生机制的某些内容。

冲动形成障碍和冲动传导障碍也是药致心律失常的电生理机制。在前者，主要有早后除极的触发活动，如IA类药物延长APD与复极，容易引起2.3相中电位振荡。又如尖端扭转型室性心动过速是一种早后除极，伴有复极高度延长，IA类和Ⅲ类药可能引发。在冲动传导障碍方面，药物可因减慢或抑制传导而引起折返，加Ⅰ、Ⅲ类药可能引发之，其中ⅠB类因与结合部位解离迅速而较少引起。在慢反应细胞中，则Ⅳ类药能抑制或减慢传导。

由于药物的致心律失常作用，近年临床应用抗心律失常药已更趋慎重。对急性心肌梗塞而无严重心律失常者，建议不用Ⅰ类药物，必要时选用Ⅱ类药。对一般心律失常也以少用ⅠA、ⅠC类为宜。

制剂与用法

硫酸奎尼丁（quinidine sulfate）心房纤颤或心房扑动：先口服0.1g，观察一天。如无不良反应，次日每隔2～4小时一次，0.2g/次，连续5次。如第一日心律未转为窦性，且无明显毒性反应，第二日用0.3g/次，每2小时1次，连续5次，仍未转为窦性可再服一日，然后改为0.4g/次。每日剂量不宜超过2g。转为窦性后，可用维持量，每6小时一次。0.2g/次，2～3次/日。频率发作过早搏动：0.2g/次，3～4次/日。极量：0.6g/次，3g/日，口服。

盐酸普鲁卡因胺（procainamide hydrochloride）口服首剂0.5～1g/次，以后0.25～0.5g/次,4次/日，心律正常后渐减至0.25g/次,2～3次/日。肌内注射：0.5g/次。静脉滴注：0.5～1g/次，用5%葡萄糖液200ml稀释。每分钟1～2ml，应注意心电图变化。无效可重复一次。极量：1g/次,3g/日，口服。

丙吡胺（disopyramid1e）100mg/次,3次/日，口服。

盐酸利多卡因（lidocaine hydrochloride）先以50～100mg/次或1～2mg/kg/次，静脉注射，见效后可改为100mg以5%葡萄糖液100～200ml稀释后静脉滴注，每分钟1～2ml。

苯妥英钠（phenytoin sodium）口服0.1～0.2g/次，2～3次/日。0.25g/次,以注射用水20～40ml稀释，于6～10分钟注完，静脉注射速度小于25～50mg/分钟为宜，必要时5～10分钟后再静脉注射0.1g，直至心律纠正或总量达0.5g为止。3～5mg/kg/次，隔4～6小时一次，肌内注射。

美西律（mexiletine）口服首剂400～600mg，维持量150～300mg，6～8小时给药1次。静脉注射：开始量30～250mg或75～300mg/5～30分钟内注完，然后静脉滴注1.5～3g/36～48小时。

盐酸妥卡尼（tocainide hydrochloride）0.4～0.6g/次，3次/日，口服。

氟卡尼（flecainide）口服200mg/次，2～3次/日。静脉注射1～2mg/kg,缓慢注入。

普罗帕酮（propafenone）口服150mg/次，2～4次/日，维持量150mg/次，2次/日。必要时静脉注射，每8小时1次，1～2mg/kg。

盐酸普萘洛尔（propranolol hydrochloride）抗心律失常：口服，10～20mg/次，3次/日。1～3mg/次，以5%葡萄糖液100ml稀释，静脉滴注，按需要调整滴注速度。

胺碘酮（amiodarone）口服开始时200mg/次，3次/日。维持量为100mg/次，3次/日。静脉注射，300～450mg/日。或静脉滴注，300mg加至250ml等渗盐水中，于30分钟内滴完。

索他洛尔（sotalol）口服80～320mg/次，2次/日。

维拉帕米（verapamil）口服40～80mg/次，3次/日。静脉注射5～10mg/次，5～10分钟内缓慢注入，2～3次/日。

地尔硫卓（diltiazem）口服30mg/次，3～4次/日，不可嚼碎。静脉注射0.1～0.3mg/kg.