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药物体内外作用机制不一样

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leeAYZ9

做了一个单体化合物,生物利用度很低,体外抗肿瘤机制做完了,体内机制跟体外不一样,该怎么处理

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2 个回答

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Dr_劉医生

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药物体内外作用机制不一致时,需要针对不同的模型进行实验,以反映药物作用的本质及与治疗指征相关的模型。比如要开发一个抗肿瘤药物,就应该选用相应的肿瘤模型,而不能选择糖尿病模型。此外,非临床药效学研究应结合化合物特点,拟定的临床方案等设计实施,在临床前初步探索化合物的作用机制,抗肿瘤活性以及药效的时程依赖性。

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loveliufudan

有帮助

你可以尝试以下几个策略来改进化合物的性能和生物利用度:

结构优化:对化合物的结构进行优化,以提高其亲水性、脂溶性和稳定性。这可以通过引入极性基团、增加结构刚性或减少分子量等方法实现。

利用载体或纳米技术:将化合物包裹在药物载体或纳米颗粒中,以提高其在体内的溶解度、稳定性和靶向性。这些载体可以包括脂质体、纳米粒子或聚合物微球等。

药物联用:尝试与其他药物或辅助药物联用,可能有助于提高化合物的生物利用度和抗肿瘤效果。例如,与增强药物吸收或减少药物代谢的药物一起使用。

探索新的给药途径:如果化合物在体内的生物利用度不佳,可以尝试寻找其他给药途径,如肠内给药、直接肿瘤注射或局部给药。

深入研究体内作用机制:详细了解化合物在体内的作用机制,找出影响生物利用度的关键因素,并针对这些因素进行改进。这可能包括药物在体内的代谢途径、与蛋白质的结合和靶向作用等方面。

进行临床前和临床研究:在动物模型和临床试验中评估化合物的药效、药代动力学和安全性,以了解在体内抗肿瘤机制的具体差异。


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