西他沙星差向异构体的毛细管电泳分离

摘要：

以γ-环糊精和D-苯丙氨酸为手性选择剂，采用毛细管区带电泳成功地分离了新型抗菌素西他沙星差向异构体。考察了添加剂的种类、浓度和缓冲溶液的pH对毛细管电泳分离西他沙星的影响。分离电压为15kV，选用60cm（有效长度52.5cm）x50μm i.d．的石英毛细管，缓冲溶液组成为10mmol/L KH ₂ PO ₄ -K ₂ HPO ₄ （pH4.5），10mmol/L CuSO ₄ ，20mmol/L γ-环糊精和l0mmol/L D-苯丙氨酸。实验结果表明，添加剂的种类和浓度是影响西他沙星手性分离的重要因素，只有当D-苯丙氨酸、铜离子和γ-环糊精同时存在并达到一定浓度时，西他沙星差向异构体在毛细管电泳中才具有良好的分离效果。该方法可用于西他沙星差向异构体的定量分析。

在药物分析中，手性拆分占有重要地位。大约有80%以上的药物都是手性药物，大多数情况下，其中一种异构体具有药理活性，而另一种异构体通常活性差，甚至有毒副作用。因此，对手性异构体的分析显得极为重要。目前，气相色谱和液相色谱方法已大量用于手性药物分析，尤其是各种型号的手性色谱柱已广泛用于药物分析。但是，这些色谱柱通常价格昂贵、使用寿命短且柱效低。毛细管电泳（CE）是20世纪80年代兴起的一种分离分析技术，其分离效率高、分离模式多、低耗、快捷、简便，在手性药物分离中得到十分广泛的应用。喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物，具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便，与其他常用抗菌药物无交叉耐药性、通过合成方法生产、疗效价格比高等优势，因而愈来愈受到各国的重视，成为竞相生产和应用的热点药品。西他沙星属于第四代喹诺酮类抗菌素，其抗菌谱及抗菌力达到了新的高峰。西他沙星（结构见图1）具有3个手性中心，在其合成过程中，仅-NH ₂ 位为外消旋体，其差向异构体分离困难，目前对它的手性分离主要采用手性柱高效液相色谱法，但所用色谱柱昂贵，色谱平衡时间长。本实验选用γ-环糊精（CD）和D-苯丙氨酸（Phe）为手性添加剂，以毛细管区带电泳法分离西他沙星手性药物，方法简单，易于操作。

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