蛋白受体与配体的一些资料
丁香园
2319
今天，看到一些关于蛋白受体与配体的一些资料，捎整理了一下，放到这里，分享一下（刚刚学习到这，呵呵）。希望大家共同谈谈这方面的东东。
受体与配体应该是信号传导中的概念吧！我不是很清楚。单细胞生物可通过反馈调节，适应环境的变化。而多细胞生物则是由各种细胞组成的细胞社会，除了反馈调节外，更有赖于细胞间的通讯与信号传导，以协调不同细胞的行为，如：①调节代谢，通过对代谢相关酶活性的调节，控制细胞的物质和能量代谢；②实现细胞功能，如肌肉的收缩和舒张，腺体分泌物的释放； ③调节细胞周期，使DNA复制相关的基因表达，细胞进入分裂和增殖阶段； ④控制细胞分化，使基因有选择性地表达，细胞不可逆地分化为有特定功能的成熟细胞； ⑤影响细胞的存活(图8-1)。
受体（receptor）是一种能够识别和选择性结合某种配体（信号分子）的大分子物质，多为糖蛋白，一般至少包括两个功能区域，与配体结合的区域和产生效应的区域，当受体与配体结合后，构象改变而产生活性，启动一系列过程，最终表现为生物学效应。也就是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息转导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应。
受体分子在细胞中含量极微，1mg 组织一般只含10fmol左右。能与受体特异性结合的物质称为配体(ligand)。受体仅是一个“感觉器”，对相应配体有极高的识别能力。受体-配体是生命活动中的一种偶合，受体都有其内源性配体，如神经递质、激素、自身活性物(autocoid)等。能激活受体的配体称为激动药(agonist)，能阻断其活性的配体称为拮抗药(antagonist)。
受体与配体间的作用具有三个主要特征：①特异性；②饱和性；③高度的亲和力。
根据受体与配体结合的高度特异性，受体被分为若干亚型，如肾上腺素受体又分为α1、α2、β1和β2等亚型，其分布及功能都有区别。表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor, EGFR）是原癌基因C-erbB-1（HER-1）的表达产物，EGFR家族包括EGFR、C-erbB-2（HER-2）、C-erbB-3、C-erbB-4四个成员，均定位于细胞膜上。EGFR广泛分布于哺乳动物的上皮细胞，上皮细胞平均约有50000~100000个受体。EGFR共有6种配体，EGFR是表皮生长因子（epidermal growth factor, EGF）、转化生长因子а（TGFа）和amphireguin的唯一受体，EGFR与其它的C-erbB家族受体共同的配体有betacelluin(BTC)、heparin-bindingEGF(HBEGF)和epiregulin(EPR)。
受体与配体有高度亲和力，多数配体在1pmol～1nmol/L的浓度时即可引起细胞的药理效应。反应之所以如此灵敏主要是靠后续的信息转导系统，如细胞内第二信使(second messenger)的放大、分化及整合功能。酶、载体、离子通道及核酸也可与药物直接作用，但这些物质本身具有效应力，故严格地说不应被认为是受体。某些细胞蛋白组分可与配体结合，但没有触发效应的能力，称为结合体(acceptor)。根据靶细胞上受体存在的部位，可将受体分为细胞内受体（intracellular receptor）和细胞表面受体（cell surface receptor，图8-2）。细胞内受体介导亲脂性信号分子的信息传递，如胞内的甾体类激素受体。细胞表面受体介导亲水性信号分子的信息传递，可分为：①离子通道型受体、②G蛋白耦联型受体和③酶耦联型受体。
每一种细胞都有其独特的受体和信号转导系统，细胞对信号的反应不仅取决于其受体的特异性，而且与细胞的固有特征有关。有时相同的信号可产生不同的效应，如Ach可引起骨骼肌收缩、降低心肌收缩频率，引起唾腺细胞分泌。有时不同信号产生相同的效应，如肾上腺素、胰高血糖素，都能促进肝糖原降解而升高血糖。
细胞持续处于信号分子刺激下的时候，细胞通过多种途径使受体钝化，产生适应。如：
①修饰或改变受体，如磷酸化，使受体与下游蛋白隔离，即受体失活(receptor inactivation)。
②暂时将受体移到细胞内部，即受体隐蔽（receptor sequestration）
③通过内吞作用，将受体转移到溶酶体中降解，即受体下行调节（receptor down-regulation）
参考：
http://www.cella.cn/book/08/01.htm
http://info.med.sinobnet.com/HTML/001/005/006/6116.htm
受体与配体应该是信号传导中的概念吧！我不是很清楚。单细胞生物可通过反馈调节，适应环境的变化。而多细胞生物则是由各种细胞组成的细胞社会，除了反馈调节外，更有赖于细胞间的通讯与信号传导，以协调不同细胞的行为，如：①调节代谢，通过对代谢相关酶活性的调节，控制细胞的物质和能量代谢；②实现细胞功能，如肌肉的收缩和舒张，腺体分泌物的释放； ③调节细胞周期，使DNA复制相关的基因表达，细胞进入分裂和增殖阶段； ④控制细胞分化，使基因有选择性地表达，细胞不可逆地分化为有特定功能的成熟细胞； ⑤影响细胞的存活(图8-1)。
受体（receptor）是一种能够识别和选择性结合某种配体（信号分子）的大分子物质，多为糖蛋白，一般至少包括两个功能区域，与配体结合的区域和产生效应的区域，当受体与配体结合后，构象改变而产生活性，启动一系列过程，最终表现为生物学效应。也就是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息转导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应。
受体分子在细胞中含量极微，1mg 组织一般只含10fmol左右。能与受体特异性结合的物质称为配体(ligand)。受体仅是一个“感觉器”，对相应配体有极高的识别能力。受体-配体是生命活动中的一种偶合，受体都有其内源性配体，如神经递质、激素、自身活性物(autocoid)等。能激活受体的配体称为激动药(agonist)，能阻断其活性的配体称为拮抗药(antagonist)。
受体与配体间的作用具有三个主要特征：①特异性；②饱和性；③高度的亲和力。
根据受体与配体结合的高度特异性，受体被分为若干亚型，如肾上腺素受体又分为α1、α2、β1和β2等亚型，其分布及功能都有区别。表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor, EGFR）是原癌基因C-erbB-1（HER-1）的表达产物，EGFR家族包括EGFR、C-erbB-2（HER-2）、C-erbB-3、C-erbB-4四个成员，均定位于细胞膜上。EGFR广泛分布于哺乳动物的上皮细胞，上皮细胞平均约有50000~100000个受体。EGFR共有6种配体，EGFR是表皮生长因子（epidermal growth factor, EGF）、转化生长因子а（TGFа）和amphireguin的唯一受体，EGFR与其它的C-erbB家族受体共同的配体有betacelluin(BTC)、heparin-bindingEGF(HBEGF)和epiregulin(EPR)。
受体与配体有高度亲和力，多数配体在1pmol～1nmol/L的浓度时即可引起细胞的药理效应。反应之所以如此灵敏主要是靠后续的信息转导系统，如细胞内第二信使(second messenger)的放大、分化及整合功能。酶、载体、离子通道及核酸也可与药物直接作用，但这些物质本身具有效应力，故严格地说不应被认为是受体。某些细胞蛋白组分可与配体结合，但没有触发效应的能力，称为结合体(acceptor)。根据靶细胞上受体存在的部位，可将受体分为细胞内受体（intracellular receptor）和细胞表面受体（cell surface receptor，图8-2）。细胞内受体介导亲脂性信号分子的信息传递，如胞内的甾体类激素受体。细胞表面受体介导亲水性信号分子的信息传递，可分为：①离子通道型受体、②G蛋白耦联型受体和③酶耦联型受体。
每一种细胞都有其独特的受体和信号转导系统，细胞对信号的反应不仅取决于其受体的特异性，而且与细胞的固有特征有关。有时相同的信号可产生不同的效应，如Ach可引起骨骼肌收缩、降低心肌收缩频率，引起唾腺细胞分泌。有时不同信号产生相同的效应，如肾上腺素、胰高血糖素，都能促进肝糖原降解而升高血糖。
细胞持续处于信号分子刺激下的时候，细胞通过多种途径使受体钝化，产生适应。如：
①修饰或改变受体，如磷酸化，使受体与下游蛋白隔离，即受体失活(receptor inactivation)。
②暂时将受体移到细胞内部，即受体隐蔽（receptor sequestration）
③通过内吞作用，将受体转移到溶酶体中降解，即受体下行调节（receptor down-regulation）
参考：
http://www.cella.cn/book/08/01.htm
http://info.med.sinobnet.com/HTML/001/005/006/6116.htm
