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【求助】P53—MDM2药物治疗靶点上有什么好的制剂

丁香园论坛

1585
我目前在做药物靶向治疗肿瘤的课题,想在肿瘤细胞水平上以P53—MDM2为靶点,研究阻断MDM2或阻止P53水解时的信号变化及对细胞生长的影响,但目前不知道在P53—MDM2这个靶点上,有什么好的药物或者抑制剂,能用于细胞水平研究的,谢谢
在这个靶点
下面两个抑制剂都可以用于细胞试验~
Nutlin-3

Nutlin-3 is a MDM-2 antagonist with an IC50 of 90 nM. It induces the expression of p53-regulated genes and exhibits potent antiproliferative activity in cells with functional p53, but not in cells with mutated p53. Nutlin-3 also inhibits the growth of human tumor xenografts in nude mice by 90% at a dose of 200 mg/kg。

NSC-207895 (XI-006)

NSC-207895 (XI-006), also called a small-molecule p53 activator, gives rise to MCF-7 cells to experience apoptosis and decrease the viability of cancer cells along with nutlin-3a, which dissociated the MDM2-p53 complex.
你好,请问可以发一些 p53 和 mdm2 的基础知识吗?
初学者,想快速了解一下,准备读书报告。谢谢
小小小白兔 wrote:
你好,请问可以发一些 p53 和 mdm2 的基础知识吗?
初学者,想快速了解一下,准备读书报告。谢谢
P53是一种抑癌蛋白,而mdm2 是一种癌蛋白,mdm2 能抑制P53转录并促进其水解,而P53能加强mdm2的转录水平和蛋白水平,这样形成一个负馈环路,所以P53在生物体内含量很低的。反建议百度 P53-MDM2,最好看那些文献综述,里面讲的比较详细
非常感谢你,谢谢你。你肯定对他两的关系了解的很深,可否发给我一些实用性强的文献,想在背景知识了讲一些基础的知识,谢谢。联系:913777171@qq.com
小小小白兔 wrote:
非常感谢你,谢谢你。你肯定对他两的关系了解的很深,可否发给我一些实用性强的文献,想在背景知识了讲一些基础的知识,谢谢。联系:913777171@qq.com

发了一些,实用性强的 我也在找 在看
实在不好意思,发错了,是913777151@qq.com
小小小白兔 wrote:
实在不好意思,发错了,是913777151@qq.com

已发
看到一篇文献综述,不知对你有帮助没?p53-Mdm2 inhibitors: patent review (2009 - 2010)
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22316395
http://informahealthcare.com/doi/abs/10.1517/13543776.2012.656593
小红寒,麻烦你给我点有用的文献吧。小弟在这谢谢了。1056068322@qq.com
小小小白兔 wrote:
看到一篇文献综述,不知对你有帮助没?p53-Mdm2 inhibitors: patent review (2009 - 2010)
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22316395
http://informahealthcare.com/doi/abs/10.1517/13543776.2012.656593

谢谢哈
iternol wrote:
小红寒,麻烦你给我点有用的文献吧。小弟在这谢谢了。1056068322@qq.com
已发,四篇,其中一篇中文的,另外3篇英文综述
小小小白兔 wrote:
看到一篇文献综述,不知对你有帮助没?p53-Mdm2 inhibitors: patent review (2009 - 2010)
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22316395
http://informahealthcare.com/doi/abs/10.1517/13543776.2012.656593

我把刚下的3篇英文综述发给你
我想知道哪里可以帮忙测试化合物的MDM2的抑制常数?等待焦急中。。。
版主,你好,能不能也给我发两篇啊!谢谢!1545329139@qq.com

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