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请问大家都是怎么做小分子抑制剂找通路或者靶点的?最佳使用浓度怎么确定?

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finix111

请问大家有做小分子抑制剂找通路或者靶点的吗?是不是一般都通过药物公司提供的一些参考文献,顺藤摸瓜再找一些相关文献,然后根据前人的经验,来设置梯度试验,找到适合自己实验条件的最佳作用浓度和通路?可是我用的有些抑制剂找不到符合我实验条件的,而且我的细胞样品也不多,这种情况怎么办

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4 个回答

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bamboopiggy

有帮助

现在可以通过买一些公司的药物库,直接高通量筛选,有用的小分子药物。一般是高通量10um的药物浓度,筛出有用的小分子化合物以后。再扩大浓度梯度,找到合适的浓度,至于小分子药对应的靶点,一般文献里,或公司给的说明书里会有,selleck应该就有这样的药物库

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dxy_gwrp7ndq

有帮助

通过计算机虚拟筛选技术建立虚拟筛选模型对商业化的化合物库进行筛选,然后对挑选的化合物进行体外酶水平和细胞活性评价,并进行分子模拟分析以及adme-t预测,最终得到对cathepsind具有抑制活性的小分子苗头化合物。

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府宅

有帮助

可采用蛋白质组芯片,直接对小分子药物的靶点进行筛选验证

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dxywode

有帮助

研究LDYS-14007对JAK1-STAT3信号通路的影响.方法分别用10μmol ,1 nmol 的LDYS-14007和10μmol的Tofacitinib处理MDA-MB-231细胞.

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