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【求助】关于JNK抑制剂

丁香园论坛

2017
请教一下各位前辈:关于JNK的抑制剂,我查阅了相关文献,只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们,能否告知我JNK的抑制剂到底有几种?因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3,还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶?换而言之,就是此种JNK抑制剂的特异性如何?请前辈们解答!谢谢了
A potent, cell-permeable, selective, and reversible inhibitor of c-Jun N-terminal kinase (JNK) (IC50 = 40 nM for JNK-1 and JNK-2 and 90 nM for JNK-3). The inhibition is competitive with respect to ATP. Exhibits over 300-fold greater selectivity for JNK as compared to ERK1 and p38-2 MAP kinases. Inhibits the phosphorylation of c-Jun and blocks cellular expression of IL-2, IFN-γ, TNF-α, and COX-2. Blocks IL-1-induced accumulation of phospho-Jun and induction of c-Jun transcription. A 50 mM (5 mg/454 µl) solution of JNK Inhibitor II (Cat. No. 420128) in DMSO is also available.

Calbiochem的说明书。此抑制剂对3型JNK均有抑制作用,IC50有所区别。宣称对JNK的抑制比对ERK1和p38等的抑制要强300多倍。可是,这个应该是有争议的。作为JNK抑制剂起效快,但是特异性还有待研究。

提高特异性的另外一个选择是TAT JBD

小肽能转导进入细胞,特异性抑制JNK。
恩 明白了 请问前辈还有别的JNK抑制剂吗?还是目前只有这一种?
请各位前辈指教一下:JNK抑制剂有几种?
你可以自己看看MERCK网站上的产品
http://www.merck-chemicals.com.tw/life-science-research/c-jun-n-terminal-kinase-jnk-sap-kinase-inhibitors/

JNK inhibitor I/II/III

I 和 III 都是TAT peptide;II 是SP600125.
II 有in solution版本的,不需要自己溶解重悬,直接能用。

如果你做信号通路,你还可以使用Dominant negative JNK 或者RNA干扰。

不同的方法区别在于起作用的快慢(acute chronic)以及特异性。

本文由丁香园论坛提供,想了解更多有用的、有意思的前沿资讯以及酷炫的实验方法的你,都可以成为师兄的好伙伴

师兄微信号:shixiongcoming

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