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细胞中有两类结构不同的GTP结合蛋白:一种是单体GTP结合蛋白( 也称单体GTPase), 含有一条多肽链, 即是小GTP结合蛋白；另一种即是参与信号转导的三体G蛋白。
小GTP结合蛋白是细胞内的一个大的蛋白家族, 它以两种状态存在: 同GTP结合时, 具活性状态; 同GDP结合, 则是非活性状态。小GTP结合蛋白的活性和非活性状态的转变取决于两种蛋白: 一种是鸟嘌呤核苷释放蛋白(guanine-nucleotide-releasing protein, GNRP), 它催化GDT同GTP的交换。另一种是GTP 酶激活蛋白(GTPase-activating protein, GAP), 它触发结合的GTP水解。
许多小GTP结合蛋白都有一个共价结合的脂基团, 帮助它们同膜结合。小GTP蛋白包括ras、rab和rho蛋白, 它们在一些重要的的活动中起调节作用, 包括分泌活动和细胞骨架的装配等。
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