颉颃抑制 competitive inhibition

互联网2013-11-14

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颉颃抑制 competitive inhibition 指酶反应的一种抑制方式。即底物浓度低时抑制剂的作用强，底物浓度高时抑制作用弱的现象。酶 E、底

物 s、抑制剂 I之间的反应： E S ES→ E 生成物， E＋ I-→ EI，

各自的反应常数为 Km 、 KI ，假定 E只能与 I或 S的一方相结合，那么含有抑制剂的反应系统的速度 V与底物浓度［ S］的关系，服从于莱因韦费 -伯克（ Lineweaver－ Burk）的表示式：

如与不含抑制剂的系统时的同样的直线（ [I]） =0）进行比较，两直线在纵轴均以 1／ V相切，而抑制剂的存在可使直线的斜率增加。反之，对于非颉颃抑制时的反应速度则是：

易区分颉颃抑制与非颉颃抑制。例如：

这里为 ADP所抑制，但对 ATP是颉颃抑制的，对肌酸是非颉颃抑制。

这种颉颃现象认为是抑制剂与底物各自结合于酶的同一部位或有相互关系的部位引起的，在两者结合于酶的相互无关系的二点时，则为非颉颃抑制。实际上这种颉颃抑制是由与底物或辅酶结构相类似的抑制剂（丙二酸对琥珀酸脱氢酶的抑制，以及其它代谢颉颃物质的作用等）所表现出来的。