附录 某些药物代谢动力学数据

 

药物	生物利用度（%）	尿排泄（%）	血浆蛋白结合（%）	清除率（ml ・ min -1 ・ kg -1 ）	分布容积（L/kg）	半衰期（h）
醋丁洛尔acebutolol	37	40	26	6.8	1.2	2.7
阿昔洛韦aciclovir	15～30	75	15	3.37	0.69	2.4
别嘌醇allopurinol	80～90	<10	<1	12.7	0.6～1.6	1～3
阿普洛尔alprenolol	8.6	0.2	85	15	3.3	2.5
金刚烷胺amantadine	50～90	50～90	67	4.8	6.6	16
两性霉素Bamphotericin B	-	2～5	>90	0.46	0.76	18
阿米卡星amikacin	-	98	4	1.3	0.27	2.3
胺碘酮amiodarone	46	0	100	1.9	66	25d
阿米替林amitriptyline	48	<2	94.8	11.5	15	21.5
氨苄西林ampicillin	62	82	18	1.7	0.28	1.3
阿斯匹林aspirin	68	1.4	49	9.3	0.15	0.25
阿替洛尔atenolol	56	94	<5	2.4	0.95	6.1
阿曲库铵atracurium	-	<1	-	5.5	0.16	0.33
阿托品atropine	50	57	14～22	5.9	1.7	4.3
硫唑嘌呤azathioprine	60	<2	-	57	0.81	0.16
倍他米松betamethasone	72	4.8	64	2.9	1.4	5.6
博莱霉素bleomycin	-	68	-	1.1	0.27	3.1
布美他尼bumetanide	81	62	99	2.6	0.13	0.8
布比卡因bupivacaine	-	2	95	7.1	0.9	2.4
咖啡因caffeine	100	1.1	36	1.4	0.61	4.9
卡托普利captopril	65	38	30	12	0.81	2.2
卡马西平carbamazepine	>70	<1	74	1.3	1.4	15
羧苄西林carbenicillin	-	82	50	0.68	0.18	1.0
头孢克洛cefaclor	-	52	25	6.1	0.36	0.67
头孢氨苄cefalexin	90	91	14	4.3	0.26	0.9
头孢孟多cefamandole	-	96	74	2.8	0.16	0.78
头孢唑林cefazolin	-	80	89	0.95	0.12	1.8
头孢哌酮cefoperazone	-	29	89～93	1.2	0.09	2.1
头孢噻肟cefotaxime	-	50	36	3.7	0.23	1.1
头孢拉定cefradine	>90	86	14	5.1	0.25	0.77
头孢曲松ceftriaxone	-	46	90～95	0.24	0.16	7.3
头孢呋辛cefuroxime	-	96	33	0.94	0.19	1.7
苯丁酸氮芥chlorambucil	87	<1	99	2.6	0.29	1.3
氯霉素chloramphenicol	75～90	25	53	2.4	0.94	4.0
氯喹chloroquine	89	61	61	1.8	115	41
氯噻嗪chlorothiazide	9～56	92	94.6	4.5	0.20	1.5
氯丙嗪chlorpromazine	32	〈1	95～98	8．6	21	30
氯酞酮chlortalidone	64	65	75	1.6	3.9	44
西米替丁cimetidine	62	62	19	8.3	1.0	2.0
环丙沙星ciprofloxacin	60	65	40	6.0	1.8	4.1
顺铂cisplatin	-	23	-	6.3	0.28	0.53
氯贝特clofibrate	95	5.7	96.5	0.12	0.11	13
氯硝西泮clonazepam	98	<1	86	1.55	3.2	23
可乐定clonidine	95	62	20	3.1	2.1	12
可卡因cocaine	57	<2	91	32	2.0	0.8
可待因codeine	50	0	7	11	2.6	2.9
环磷酰胺cyclophosphamide	74	6.5	13	1.3	0.78	7.5
环孢霉素cyclosporine	23	<1	93	5.9	1.2	5.6
氨苯砜dapsone	93	15	73	0.6	1.0	22
地塞米松dexamethasone	78	2.6	68	3.7	0.82	3.0
地西泮diazepam	100	<1	98.7	0.38	1.1	43
洋地黄毒甙digitoxin	>90	32	97	0.055	0.54	6.7d
地高辛digoxin	70	60	25	0.88	-	39
地尔硫卓diltiazem	44	<4	78	12	3.1	3.7
苯海拉明diphenhydramine	72	1.9	78	6.2	4.5	8.5
丙吡胺disopyramide	83	55	-	1.2	0.59	6.0
多巴酚丁胺dobutamine	-	-	-	59	0.2	2.4
阿霉素doxorublicin	5	<15	79～85	17	25	30
多西环素doxycycline	93	41	88	0.53	0.75	16
依那普利enalapril	41	88	<50	4.9	1.7	11
依诺沙星enoxacin	79	60	0	-	-	5
红霉素erythromycin	35	12	84	9.1	0.78	1.6
艾司洛尔esmolol	-	<1	55	170	1.9	0.13
乙胺丁醇ethambutol	77	79	<5	8.6	1.6	3.1
乙醇ethanol	80	<3	-	-	0.54	0.24
炔雌醇ethinylestradiol	40	-	98	6.3	1.5～4.3	6～20
法莫替丁famotidine	45	67	17	7.1	1.3	2.6
芬太尼fentanyl	-	8	84	13	4.0	3.7
氟卡尼flecainide	70	43	61	5.6	4.9	11
氟氯西林flucloxacillin	49	41	96	-	0.11	0.8
氟尿嘧啶fluorouracil	28	<10	8～12	16	0.25	11
氟奋乃静fluphenazine	-	-	-	-	20	14.7～15.3
呋噻米furosemide	61	66	98.8	2.0	0.11	92
庆大霉素gentamicin	-	>90	<10	0.82	0.31	2～3
格列本脲glibenclamide	90	1	99	1.5	0.12	1.6
胍乙啶guanethidine	35	43	0	-	60	120
氟哌啶醇haloperidol	61	1	92	11.8	18	18
肝素heparin	-	0	-	-	0.058	12
肼屈嗪hydralazine	16～35	1～15	87	56	1.5	0.96
氢氯噻嗪hydrochlorothiazide	71	>95	58	4.9	0.83	2.5
氢化可的松hydrocortisone	-	<1	90～95	-	-	1～2
布洛芬ibuprofen	>80	<1	>99	0.75	0.15	2
米帕明imipramine	40	<2	90.1	15	23	18
吲哚美辛indometacin	98	15	90	2.0	0.26	2.4
胰岛素insulin	-	<2	5	-	0.08	0.1～0.3
异烟肼isoniazid	-	7～29	0	3.7～7.4	0.67	1.1～3.1
硝酸异山梨酯isosorbide dinitrate	22～30	<1	28	45	1.5	0.8
5-单硝酸异山梨酯isosorbide-5-mononitrate	93	<5	0	1.81	0.79	4.4
卡那霉素kanamycin	-	90	0	1.4	0.26	2.1
酮康唑ketoconazole	-	<1	99	8.4	2.4	3.3
拉贝洛尔labetalol	18	<5	50	25	9.4	4.9
左旋多巴levodopa	-	-	-	7.7～13	0.8～1.1	2.2
利多卡因lidocaine	35	2	70	9.2	1.1	1.8
林可霉素lincomycin	100	20	72	-	0.44	5
锂盐lithium	100	95	0	0.35	0.79	22
洛伐他汀lovastatin	5	<10	95	5～21	-	1.1～1.7
巯嘌呤mercaptopurine	12	22	19	11	0.56	0.9
美沙酮methadone	92	24	89	1.4	3.8	35
甲氨蝶呤methotrexate	70	48	34	2.1	0.55	7.2
甲氧氯普胺metoclopramide	76	20	40	6.2	3.4	5.0
美托洛尔metoprolol	38	10	11	15	4.2	3.2
甲硝唑metronidazole	99	10	10	1.3	0.74	8.5
美西律mexiletine	87	4～15	63	6.3	4.9	9.2
米诺环素minocycline	95～100	11	76	1.0	1.3	16
米诺地尔minoxidil	-	20	0	24	2.7	3.1
吗啡morphine	24	6～10	35	24	3.3	1.9
纳多洛尔nadolol	34	73	20	2.9	1.9	16
纳洛酮naloxone	2	0	-	22	2.1	1.1
萘普生naproxen	99	<1	99.7	0.13	0.16	14
新斯的明neostigmine	-	67	-	8.4	0.7	1.3
尼卡地平nicardipine	19～38	<1	89～99.5	13.4	1.1	1.3
硝苯地平nifedipine	50	0	96	7.0	0.78	1.8
硝西泮nitrazepam	78	<1	87	0.86	1.9	26
硝酸甘油nitroglycerin	<1	<1	-	230	3.3	2.3min
炔诺酮norethisterone	65	-	80	-	1.5～4.3	5～14
诺氟沙星norfloxacin	30～40	26～32	15～20	7.2	3.2	5
奥美拉唑omeprazole	-	<1	95	-	0.19～0.48	1～2.3
昂丹司琼ondansetron	60	<10	70～76	10～12	2.3	3～3.5
对乙酰氨基酚paracetamol	88	3	0	5.0	0.95	2.0
培氟沙星pefloxacin	1	<10	20～30	2.3	1.5～1.9	7～14
青霉素Gpenicillin G	22	70	60	-	0.2	0.6
青霉素Vpenicillin V	60～73	26～65	75～89	-	0.5	0.5
戊巴比妥pentobarbital	>90	<1	35～45	0.8	1	35～45
哌替啶pethidine	52	1～25	58	17	4.4	3.2
苯巴比妥phenobarbital	100	24	51	0.062	0.54	99
保泰松phenybutazone	80～100	1	96.1	0.023	0.097	56
苯妥英phenytoin	90	2	89	-	0.64	6～24
吲哚洛尔pindolol	75	54	51	8.3	2.3	3.6
哌拉西林piperacillin	-	71	16～48	2.6	0.18	0.93
吡罗昔康piroxicam	-	<5	99.3	0.036	0.15	48
哌唑嗪prazosin	68	<1	95	3.0	0.6	2.9
泼尼松龙prednisolone	82	26	90～95	8.7	1.5	2.2
泼尼松prednisone	80	3	75	3.6	0.97	3.6
普鲁卡因胺procainamide	83	67	16	2.7	1.9	3.0
异丙嗪promethazine	-	-	70～80	18	13	12
普罗帕酮propafenone	3～40	<1	97	-	-	9～25(PM)3～8(EM)
普萘洛尔propafenone	26	<0.5	87	16	4.3	3.9
乙胺嘧啶pyrimethamine	-	65	87	0.41	2.9	83
奎尼丁quinidine	80	18	87	4.7	2.7	6.2
雷尼替丁ranitidine	52	69	15	10.4	1.3	2.1
利福平rifampin	-	7	89	3.5	0.97	3.5
东莨菪碱scopolamine	27	6	-	16	1.4	2.9
索他洛尔sotalol	60	60	54	-	0.7	9
链激酶streptokinase	-	0	-	0.15	0.016	1.4
链霉素streptomycin	-	50～60	48	1.2	0.25	2.6
磺胺嘧啶sulfadiazine	100	57	54	0.55	0.29	9.9
磺胺异恶唑sulfafurazole	96	49	91.4	0.33	0.15	6.6
磺胺甲恶唑sulfamethoxazol	100	14	62	0.32	0.21	10.1
舒林酸sulindac	-	0	99.4	1.5	2	15
特布他林terbutaline	14	56	20	3.4	1.8	14
硫喷妥thiopental	-	<1	85	3.9	2.3	9.0
替卡西林ticarcillin	-	92	65	2.0	0.21	1.3
噻马洛尔timolol	50	15	60	7.3	2.1	4.1
妥布霉素tobramycin	-	90	<10	0.98	0.33	2.2
甲苯磺丁脲tolbutamide	93	0	96	0.24	0.10	5.9
氨苯蝶啶triamterene	54	52	61	63	13.4	4.2
筒箭毒碱tubocurarine	-	63	50	1.9	0.39	2.0
万古霉素vancomycin	-	79	30	1.4	0.39	5.6
维库溴铵vecuronium bromide	-	18	30	3.0	2.1	1.5
维拉帕米verapamil	22	<3	90	15	5	4.0
华法林warfarin	93	<2	99	0.045	0.14	37

本表资简化自①A.G.Gilman et al(ed):Goodman and Gilman’s The pharmacological basis of therapeuties. 8th ed.Macmillan,1990:1655～1715.

②Melmon K.L.and Morrelli:Clinical pharmacology.3rd ed.Mcgraw-Hill,1992:1029～1072.

③Herfindal E.T.et al:Clinical pharmacy and Therapeutics.3rd ed.1992:364～368.