不同助表面活性剂对o/w型微乳形成的影响
嘉法狮
目前在药物活性筛选与研发过程中,生物药剂学分类为Ⅱ或Ⅳ类的化合物日益增多。由于这些化合物溶解度低,因此,寻找合适的处方与工艺以提高其生物利用度是一直以来的目标。o/w型微乳体系中纯在大量表面活性剂,可增加某些水难溶性药物的溶解度,利于药物在体内的吸收,从而提高生物利用度。国内关于微乳处方的研究多以对不同表面活性剂的评价为主,对助表面活性剂选择的研究甚少。实际上,助表面活性剂对微乳的形成也起作用,它的作用机制可能是嵌入到乳化剂界面膜中,形成复合凝聚膜,从而提高膜的牢固性和柔顺性,有利于微小乳滴的形成。
微乳配方开发过程中,常用短链醇作朱表面活性剂,然而一些药物在这些助表面活性剂中的溶解度或相容性并不理想。因此,本研究选用了非醇类的Plurol Oleique CC 497、Capyrol 90 或 Transcutol 为助表面活性剂,Labrasol 作为表面活性剂,Labrafil M 1944 作油相,绘制伪三元相图,为研究者在微乳制剂的开发中选择助表面活性剂提供参考。
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