脂肪乳在药物载体中的应用与发展

与其他微粒给药系统相比，脂肪乳具有许多优点：主要辅料植物油和蛋黄卵磷脂对人体无毒，安全性好；可使用现有非胃肠道营养用脂肪乳生产线进行工业化大生产；能耐受高压蒸汽灭菌；载药量比脂质体高。

脂肪乳粒径多在200-500nm之间，为亚微乳体系，药物溶解于油相，或处于磷脂壳膜层中。目前，已有包括脂溶性维生素在内的八个药物采用了脂肪乳载药技术。分别是丙泊酚、依托咪酯、前列地尔、氟比洛芬、地西泮、棕榈酸地塞米松、丁酸氯维地平以及脂溶性维生素。

脂肪乳剂的基本处方和工艺都比较成熟，其中乳化剂的选择是技术关键。传统的脂肪乳以蛋黄卵磷脂为乳化剂，具有良好的安全性，然而不同的蛋黄卵磷脂因制取工艺不同，在乳化性能上会有微小差异，尤其在包载药物时这种差异会被放大。为了解决载药脂肪乳的稳定性，有的学者尝试研究加入油酸、泊洛沙姆等作为辅助乳化剂。但是油酸的使用会增加产品的安全风险，而其他辅助乳化剂也都未能取得注射用辅料的资质，因此，目前来看，选择性能最优良的蛋黄卵磷脂解决问题是最佳的解决方法。

另外，还有部分学者通过改变脂肪乳微粒表面的理化状态，试图赋予脂肪乳类似脂质体的长循环特性和靶向性，是目前新型载药脂肪乳研究的热点。

本文转自艾韦特网站