佚名 　　循环血液中红细胞数或血红蛋白量低于正常称为 贫血 。临床常见贫血为缺铁性贫血，也有巨幼红细胞性贫血和再生障碍性贫血。后者是骨髓造血功能抑制所致，治疗比较困难。缺铁性贫血可用铁剂，巨幼细胞性贫血可用叶酸和维生素B 12 治疗。 铁剂 常用的有硫酸亚铁（ferrous sulfate）、枸橼酸铁铵（ferric ammonium citrate）和右旋糖酐铁（iron dextran）等。 【体内过程】口服铁剂或食物中外源性铁都以亚铁形式在十二指肠和空肠上段吸收。胃酸、维生素C、食物中果糖、半胱氨酸等有助于铁的还原，可促进吸收。胃酸缺乏以及食物中高磷、高钙、鞣酸等物质使铁沉淀，有碍吸收。四环素等与铁络合，也不利于吸收。食物中肉类的血红素中铁吸收最佳。蔬菜中铁吸收较差。一般食物中铁吸收率为10%，成人每天需补充铁1mg ,所以食物中铁为10～15mg就能满足需要。铁的吸收与体内贮存铁多少有关。吸收进入肠粘膜的铁根据机体需要或

佚名 　　维生素B 4 、鲨肝醇等作为升白细胞药应用多年，但疗效较差。基因重组及克隆技术则为集落刺激因子的生产和应用创造了条件。 粒细胞集落刺激因子 　　粒细胞集落刺激因子（granulocyte colony-sitmulating factor,G-CSF）是血管内皮细胞、单核细胞和成纤维细胞合成的糖蛋白。能促进中性粒细胞成熟；刺激成熟的粒细胞从骨髓释出；增强中性粒细胞趋化及吞噬功能。对巨噬细胞、巨核细胞影响很小。现用的G-CSF为基因重组产品。皮下注射5～10μg/kg，4～6小时达血浓高峰，高于10μg/kg，血浓可维持16小时。静静滴注（60μg/kg，20～30分滴完），t 1/2 为0.75～7.2小时。1987年起用于肿瘤化疗、放疗引起骨髓抑制，也用于自体骨髓移值。对再生障碍性 贫血 、骨髓再生不良和爱滋病也有应用。可升高中性粒细胞，减少感染发生率。患者耐受良好，略有轻度骨骼疼痛，长期静脉滴注

佚名 大量失血或失血浆（如烧伤）可引起血容量降低，导致休克。迅速补足以至扩充血容量是抗休克的基本疗法。除全血和血浆外，也可应用人工合成的血容量扩充剂。对血容量扩充剂的基本要求是能维持血液胶体渗透压；排泄较慢；无毒、无抗原性。目前最常用的是右旋糖酐。 右旋糖酐 右旋糖酐（dextran）是葡萄糖的聚合物，由于聚合的葡萄糖分子数目不同，可得不同分子量的产品。临床应用的有中分子量（平均分子量为70000），低分子量（平均分子量为40 000）和小分子量（平均分子量为10000）右旋糖酐。分别称右旋糖酐70，右旋糖酐40和右旋糖酐10。 【药理作用】右旋糖酐分子量较大，不易渗出血管，可提高血浆胶体渗透压，从而扩充血容量，维持血压。作用强度与维持时间依中、低、小分子量而逐渐缩小。低分子和小分子右旋糖酐能抑制血小板和红细胞聚集，降低血液粘滞性，并对凝血因子Ⅱ有抑制作用，因而能防止血栓形成和改善微循环。它们还有渗透性利尿作用。 【体内过程】右旋糖酐70在血液中存留时间较久，24小时约排

佚名 　　组胺（histamine）是广泛存在于人体组织的自身活性物质（autacoids）。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。组胺受体有H 1 、H 2 、H 3 亚型。各亚型受体功能见表29-1。组胺的临床应用已逐渐减少，但其受体阻断药在临床上却有重大价值。 表29-1 组胺受体分布及效应表 受体类型 所在组织 效　应 阻断药

佚名 镇咳药可作用于中枢，抑制延脑咳嗽中枢；也可作用于外周，抑制咳嗽反射弧中的感受器和传入神经纤维的末梢。 可待因 可待因（codeine）为阿片生物碱之一。与吗啡相似，有镇咳、镇痛作用，对咳嗽中枢的作用为吗啡的1/4，镇痛作用为吗啡的1/7～1/10。镇咳剂量不抑制呼吸，成瘾性也较吗啡弱。临床主要用于剧烈的刺激性干咳，也用于中等强度的疼痛。作用持续4～6小时。久用也能成瘾，应控制使用。少数患者能发生恶心、呕吐，大剂量可致中枢兴奋、烦躁不安。 右美沙芬 右美沙芬（dextromethorphan，右甲吗南）为中枢性镇咳药，强度与可待因相等，但无成瘾性，无镇痛作用。用于干咳。偶有头晕、嗳气。中毒量时才有中枢抑制作用。 喷托维林 喷托维林（pentoxyverine，咳必清）为人工合成的非成瘾性中枢镇咳药。选择性抑制咳嗽中枢，强度为可待因的1/3。并有阿托品样作用和局部麻醉作用，能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器。适用于上呼吸道感染引起的急性咳嗽。偶有轻度头痛、

佚名 能使痰液易于排出的药物称祛痰药。气道上的痰液刺激气管粘膜而引起咳嗽。粘痰积于小气道内可使气道狭窄而致喘息。因此，祛痰药还能起到镇咳、平喘作用。 氯化铵 氯化铵（ammonium chloride）口服对胃粘膜产生局部刺激作用，反射性地引起呼吸道的分泌，使痰液变稀，易于咳出。本品很少单独应用，常与其他药物配伍制成复方。应用于急、慢性呼吸道炎症而痰多不易咳出的患者。氯化铵吸收可使体液及尿呈酸性，可用于酸化尿液及某些碱血症。溃疡病与肝、肾功能不良者慎用。 乙酰半胱氨酸 　　乙酰半胱氨酸（acetylcysteine）性质不稳定，能使粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键断裂，变成小分子的肽链，从而降低痰的粘滞性，易于咳出。雾化吸入用于治疗粘稠痰阻塞气道，咳嗽困难者。紧急时气管内滴入，可迅速使痰变稀，便于吸引排痰。有特殊臭味，可引起恶心、呕吐。对呼吸道有刺激性，可致支气管痉挛，加用异丙肾上腺素可以避免。 支气管哮喘 患者慎用。滴入气管可产生大量分泌液，故应及

佚名 　　消化性溃疡（peptic　ulcer）的发病与粘膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调有关。损伤因素（胃酸、胃蛋白酶和幽门螺旋菌）增强或保护因素（粘液/HCO 3 - 屏障和粘膜修复）减弱，均可引起消化性溃疡。当今的治疗主要着眼于减少胃酸和增强胃粘膜的保护作用。 一、抗酸药 抗酸药（antacids）是一类弱碱性物质。口服后能降低胃内容物酸度，从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶活性，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。餐后服药可延长药物作用时间。合理用药应在餐后1、3小时及临睡前各服一次，一天7次。理想的抗酸药应该是作用迅速持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面有保护收敛作用。单一药物很难达到这些要求，故常用复方制剂。 氢氧化镁（magnesium　hydroxide）抗酸作用较强、较快。镁离子有导泻作用，少量吸收经肾排出，如肾功能不良可引起血镁过高。 三硅酸镁（magnesium

佚名 助消化药多为消化液中成分或促进消化液分泌的药物。能促进食物的消化，用于消化道分泌机能减弱，消化不良。有些药物能阻止肠道的过度发酵，也用于消化不良的治疗。 　　稀盐酸（dilute　hydrochloric　acid）为10%的盐酸溶液，服后使胃内酸度增加，胃蛋白酶活性增强。适用于 慢性胃炎 、胃癌、发酵性消化不良等。服后可消除胃部不适、腹胀、嗳气等症状。 胃蛋白酶（pepsin）得自牛、猪、羊等胃粘膜。常与稀盐酸同服用于胃蛋白酶缺乏症。 胰酶（pancreatin）得自牛、猪、羊等动物的胰腺。含胰蛋白酶、胰淀粉酶及胰脂肪酶。在酸性溶液中易被破坏，一般制成肠衣片吞服。 乳酶生（biofermin，表飞呜）为干燥活乳酸杆菌制剂，能分解糖类产生乳酸，使肠内酸性增高，从而抑制肠内腐败菌的繁殖，减少发酵和产气。常用于消化不良，腹胀及小儿消化不良性腹泻。不宜与抗菌药或吸附剂同时服用，以免抗菌而降低疗效。

佚名 　　延脑的呕吐中枢，可接受来自催吐化学感受区（CTZ）、前庭器官、内脏等传入冲动而引发呕吐。已知CTZ含有丰富的多巴胺、组胺、胆碱受体，前庭器官有胆碱能、组胺能神经纤维与呕吐中枢相联。5-羟色胺的5-HT 3 亚型受体通过外周、中枢部位如孤束核也与呕吐有关。M胆碱受体阻断药东莨菪碱、组胺H 1 受体阻断药苯海拉明等抗晕动病呕吐已在有关章节中叙述。本节主要介绍某些多巴胺受体阻断药和5-HT 3 受体阻断药的止吐作用。 甲氧氯普胺 　　甲氧氯普胺（metoclopramide，胃复安）对多巴胺D 2 受体有阻断作用，阻断CTZ的D 2 受体，发挥止吐作用。阻断胃肠多巴胺受体，可引起从食道至近段小肠平滑肌运动，加速胃的正向排空（多巴胺使胃体平滑肌松弛，幽门肌收缩）和加速肠内容物从十二指肠向回盲部推进，发挥胃肠促动药（prokinetics）作用。口服生物利用度为75%，易通过血

佚名 泻药（laxatives, catharitics）是能增加肠内水分，促进蠕动，软化粪便或润滑肠道促进排便的药物。临床主要用于功能性便秘。分为容积性、刺激性和润滑性泻药三类。 一、容积性泻药 为非吸收的盐类和食物性纤维素等物质。 1.硫酸镁（magnesium　sulfate, MgSO4・7H2O）和硫酸钠（sodium 　sulfate, Na2SO4・10H2O）也称盐类泻药。在肠道难以吸收，大量口服形成高渗压而阻止肠内水分的吸收，扩张肠道，刺激肠壁，促进肠道蠕动。此外镁盐还能引起十二指肠分泌缩胆囊素（cholecystokinin），此激素能刺激肠液分泌和蠕动。一般空腹应用，并大量饮水，1～3小时即发生下泻作用，排出液体性粪便。导泻作用剧烈，故临床主要用于排除肠内毒物及某些驱肠虫药服后连虫带药一起排出。 口服高浓度硫酸镁或用导管直接注入十二指肠，因反射性引起总胆管括约肌松弛，胆囊收缩，发生利胆作用。可用于阻塞性黄疸、慢性肿囊炎。 硫酸镁、硫酸钠下泻作用

佚名 腹泻是多种疾病的症状，治疗时应采取对因疗法。例如肠道细菌感染引起的腹泻，应当首先用抗菌药物。但剧烈而持久的腹泻，可引起脱水和电解质紊乱，可在对因治疗的同时，适当给予止泻药。常用的药物如下： 1.阿片制剂　多用于较严重的非细菌感染性腹泻（参见第十八章）。 2.地芬诺酯（diphenoxylate，苯乙哌啶）为人工合成品，是哌替啶同类物，对肠道运动的影响类似阿片类，可用于急性功能性腹泻。不良反应轻而少见。大剂量长期服用可产生成瘾性，一般则少见。 3.洛哌丁胺（loperamide，苯丁哌胺）结构类似地芬诺酯，除直接抑制肠道蠕动外，还可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱。作用强而迅速。用于急、慢性腹泻。不良反应轻微。 4.收敛剂（astringents）和吸附药（adsorbants）口服鞣酸蛋白（tannalbin）在肠中释出鞣酸能与肠粘膜表面的蛋白质形成沉淀，附着在肠粘膜上，减轻刺激，降低炎性渗出物，起收敛止泻作用。次碳酸铋（bismuth 　subcarbonate）也有

佚名 利胆药为促进胆汁分泌或促进胆囊排空的药物。 去氢胆酸 　　去氢胆酸（dehydrocholic　acid）可增加胆汁的分泌，使胆汁变稀。对脂肪的消化吸收也有促进作用。临床用于胆囊及胆道功能失调，胆汁淤滞，阻止胆道止行性感染，也可用于排除 胆结石 。对胆道完全梗阻及严重肝肾功能减退者禁用。 熊去氧胆酸 　　熊去氧胆酸（ursodeoxycholic　acid）可减少普通胆酸和胆固醇吸收，抑制胆固醇合成与分泌，从而降低胆汁中胆固醇含量，不仅可阻止胆石形成，长期应用还可促胆石溶解。对胆色素结石、混合性结石无效。对 胆囊炎 、胆道炎也有治疗作用。 制剂及用法 镁乳（milk　of　magnesia）8%氢氧化镁混悬液。口服，5ml/次，7次/日。 三硅酸镁（magnesium　trisilicate）为氧化镁及二氧化硅的复合物。口服，0.3～0.9g/次，7次/日。 氢氧化铝凝胶（a

佚名 子宫平滑肌兴奋药（oxytocics）是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物，它们的作用可因子宫生理状态及剂量的不同而有差异，或使子宫产生节律性收缩，或产生强直性收缩。如用于催产或引产，则希望发挥近似生理分娩的节律性收缩作用；如用于产后止血或子宫复原，则希望引起强直性收缩。如使用不当，可能造成子宫破裂与胎儿窒息的严重后果。因此，必须慎重使用和适当掌握剂量。 缩宫素 　　【来源与化学】缩宫素（oxytocin；催产素pitocin）和加压素（vasopressin；抗利尿素，antidiuretic 　hormone，ADU）是垂体后叶激素的两种主要成分，都先在下丘脑的视上核与室旁核的神经元内合成大分子的前激素，然后与 载体 ，后叶激素运载蛋白（neurophysin）结合成为复合体。此复合体含于分泌颗粒中，沿神经轴突（下丘脑-垂体束）以每日约3mm速度转运至垂体；在转运途中，前激素转化为九肽的缩宫素或加压素，然后贮存在神经末梢，当神经冲动到达时即被释放。

佚名 　　人的子宫平滑肌含有β肾上腺素受体，且以β 2 受体占优势。许多常见β 2 受体激动药如沙丁醇胺（舒喘灵）等都有松弛子宫平滑肌作用，并试用于防治早产。其中利托君（nitodrine）是专作为子宫松弛药而设计发展的。其化学结构与异丙肾上腺素相似，对非妊娠和妊娠子宫都有抑制作用。可用于防治早产。除β 2 受体激动药外，钙通道阻滞药也有良好的子宫平滑肌松弛作用，具有开发的前途。这一类子宫平滑肌抑 制药 被称为抗分娩药（tocolytic drugs）。 制剂及用法 缩宫素（oxytocin）皮下或肌内注射，2～5U/次，用5%葡萄糖液500ml稀释后缓慢静脉滴注，具体用法见缩宫素“临床应用”项。极量：肌注20U/次。 垂体后叶素（pituitrin）皮下或肌内注射，5～10U/次；静脉滴注5～10U/次，可用5%葡萄糖液500ml稀释后缓慢滴入。 马来酸麦角新碱（ergometrine m

佚名 一、雌激素类药 【来源】卵巢分泌的雌激素（estrogens）主要是雌二醇（estradiol）。从孕妇尿提出的雌酮（estrone）和雌三醇（estriol）等，多为雌二醇的代谢产物。雌二醇是传统的雌激素类药物，近年来以雌二醇为母体，人工合成许多高效的衍生物，如炔雌醇（ethinyl　estradiol）、炔雌醚（quinestrol）及戊酸雌二醇（estradiol　valerate）等。此外，也曾合成一些结构较简单的具有雌激素样作用的制剂，如已烯雌酚（diaethylstilbestrol ；乙�酚，stilbestrol），它虽非甾体，但据其立体结构也可将它看作为断裂的甾体结构。 【体内过程】天然雌激素如雌二醇可经消化道吸收，但易在肝破坏，故口服效果远较注射为差。在血液中大部分与性激素结合球蛋白结合，也可与白蛋白非特异性地结合。部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出，也有部分从胆道排泄并形成肝肠循环。人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏较慢，口服效果好，作

佚名 【来源】孕激素（progestogens）主要由卵巢黄体分泌，妊娠3～4个月后，黄体逐渐萎缩而由胎盘分泌代之，直至分娩。在近排卵期的卵巢及肾上腺皮质中也有一定量的孕激素产生。自黄体分离出的天然孕激素为黄体酮（孕酮，progesterone）含量很低。临床应用的是人工合成品及其衍生物。 【分类】孕激素类按化学结构可分为两大类： 1.17α-羟孕酮类从黄体酮衍生而得。如醋酸甲羟孕酮（醋酸甲孕酮，安宫黄体酮，medroxyprogesterone 　acetate）、甲地孕酮（megestrol）、氯地孕酮（chlormadinone）和羟孕酮已酸酯（17α-hydroxyprogesterone 　caproate）。 2.19-去甲睾丸酮类从妊娠素衍生而得。如炔诺酮（norethisterone,norethindrone, norlutin）、双醋炔诺醇（etynodiol　diacetate）、炔诺孕酮（18甲基炔诺酮，甲基炔诺酮，norgestrel）等。

佚名 一、雄激素类药 【来源】天然雄激素（androgens）主要是睾丸间质细胞分泌的睾酮（睾丸素，testosteron0一些新衍生物，临床常用的为甲睾酮（android；甲基睾丸素，methyltestosterone）、丙酸睾酮（andronate；丙酸睾丸素，testosterone 　propionate）和苯乙酸睾酮（苯乙酸睾丸素，testosterone 　phenylacetate）。 睾酮　　　　　甲睾酮 雄激素类的化学结构 【体内过程】睾酮口服易吸收，但在肝被迅速破坏，因此口服无效。大部分与蛋白结合。代谢物与葡萄糖醛酸或硫酸结合失去活性，经尿排泄。也可作成片剂植于皮下，吸收缓慢，作用可长达6周。睾酮的酯类化合物极性较低，溶于油液中肌内注射后，吸收缓慢，持续时间也较长，例如丙酸睾酮一次肌内注射可维持2～4天。甲睾酮不易被肝脏破坏，口服有效。也可舌下给药。 【生理及药理作用】 1.生殖系统促进男性性征和生殖器官发育，并保持其成熟状态。睾

佚名 使用避孕药是计划生育的一项重要措施。 生殖过程是一个复杂的生理过程，包括精子和卵子的形成与成熟、排卵、受精、着床以及胚胎发育等多个环节，阻断其中任何一个环节都可以达到避孕和终止妊娠的目的。这些环节多发生在女性体内，这使女性避孕药较男性避孕药发展为快。 与其他药物比较，避孕药有下列几个特点：①应用广，例如女用口服避孕药在目前全世界有数千万人使用；②服药时间长，可达10年以上；③对于安全度要求特别高；④一般药物的疗效达到70%～80%已算不错，避孕药则远非如此，目前应用的避孕药虽尚未能达到100%的疗效，但总要接近99%才算满意。 一、主要抑制排卵的避孕药 【药理作用】现应用的女性避孕药以此类为主。它们由不同类型的雌激素和孕激素类组成，主要避孕作用是抑制排卵。一般认为雌激素通过负反馈机制抑制下丘脑GnRH的释放，从而减少FSH分泌，使卵泡的生长成熟过程受到抑制，同时孕激素又抑制LH释放，两者协同作用而抑制排卵。动物实验证明，甾体避孕药的抗排卵作用可被外源性促性腺激素所防

佚名 肾上腺皮质激素（adrenocortical　hormones）是肾上腺皮质所分泌的激素的总称，属甾体类化合物。可分为三类：①盐皮质激素（mineralocorticoids），由球状带分泌，有醛固酮（aldosterone）和去氧皮质酮（desoxycortone,desoxycorticosterone）等。②糖皮质激素（glucocorticoids），由束状带合成和分泌，有氢化可的松（hydrocortisone）和可的松（cortisone）等，其分泌和生成受促皮质素（ACTH）调节。③性激素，由网状带所分泌，通常所指肾上腺皮质激素，不包括后者。临床常用的皮质激素是指糖皮质激素。 　　【化学结构及构效关系】肾上腺皮质激素的基本结构为甾核（图34-1），构效关系非常密切：①C 3 的酮基、C 20 的羰基及C 4-5 的双键是保持生理功能所必需；②糖皮质激素的C 17 上有-OH；C 11

佚名 糖皮质激素作用广泛而复杂，且随剂量不同而异。生理情况下所分泌的糖皮质激素主要影响物质代谢过程，超生理剂量的糖皮质激素则还有抗炎、抗免疫等药理作用。 【生理效应】 1.糖代谢　糖皮质激素能增加肝糖原、肌糖原含量并升高血糖，其机制为：促进糖原异生；减慢葡萄糖分解为CO2的氧化过程；减少机体组织对葡萄糖的利用。 2.蛋白质代谢　促进淋巴和皮肤等的蛋白质分解，抑制蛋白质的合成，久用可致生长减慢、肌肉消瘦、皮肤变薄、骨质疏松、淋巴组织萎缩和伤口愈合延缓等。 3.脂肪代谢　促进脂肪分解，抑制其合成。久用能增高血胆固醇含量，并激活四肢皮下的脂酶，使四肢脂肪减少，还使脂肪重新分布于面部、胸、背及臀部，形成满月脸和向心性肥胖。 4.水和电解质代谢　也有较弱的盐皮质激素的作用，能潴钠排钾。增加肾小球滤过率和拮抗抗利尿素，故可利尿。过多时还可引起低血钙，长期应用可致骨质脱钙。 【药理作用】 1.抗炎作用　糖皮质激素有强大的抗炎作用，能对抗各种原因如物理、化学、生理、免疫