MPEG2000-DSPE特性及药学应用

MPEG2000-DSPE是具有一定引湿性的白色粉末状固体，在低级醇、酮、及氯仿中易溶，水中溶解度约（3-4）g/100 ml。
 

MPEG2000-DSPE分子中聚乙二醇部分分子量约2000，适用于长循环脂质体的制备，使脂质体经静脉注射后不会马上被MPS丰富的组织捕获，从而在血液中循环时间延长，进而增加进入病理组织中的机会。阿霉素脂质体DOXIL中MPEG2000-DSPE的用量占总脂质的20%，与普通阿霉素脂质体Mycoet相比，动力学差异明显。脂质体阿霉素的血浆半衰期，DOXIL为2.5d，而Myocet只有0.07 h。
 

MPEG2000-DSPE在水中可分散形成胶束，临界胶束浓度（CMC）比表面活性剂低102倍，因此载药稳定性更好，即使被血液稀释，仍可维持胶束的粒子完整性。由于疏水区体积大，因此，载药量也高于表面活性剂。另外，通过加入适量的卵磷脂，形成MPEG2000-DSPE/卵磷脂混合胶束，可使载药量成倍上升。MPEG2000-DSPE胶束制备较脂质体简单，而且已证实，具有一定的靶向作用，易聚集于实体瘤。
 

信息来源于艾韦特网站