前列腺素、血栓素及白三烯

 

前列腺素(prostaglandin，PG)，血栓素(thromboxane，TX)和白三烯(leukotrienes,LT)均由花生四烯酸衍生而来。它们在细胞内生成后，可作为调节物对几乎所有的细胞代谢发挥调节作用，而且与炎症、过敏反应和心血管疾病等病理过程有关。

生物膜上的膜磷脂含有花生四烯酸，它可被磷脂酶A2水解，释放花生四烯酸。花生四烯酸可在前列腺素内过氧化物合成酶催化下，消耗O2和还原性谷胱甘肽，发生氧化和环化反应，生成前列腺素H2。前列腺素H2可进一步衍生成其它前列腺素及血栓素(见图5?7)。可的松(cortisol)抑制磷酸酶A2活性，减少花生四烯酸的生成，从而抑制前列原素的合成，阿斯匹林(aspirin)和保泰松(phenylbutazone)抑制前列腺素内过氧化物合成酶活性使前列腺素和血栓素生成减少。

图5-17　花生四烯酸生成PG，TX和LT概况

PG、TX及LT的生理功能

PG等在细胞内含量很低，仅10pmol/L，但具有很强的生理活性。

(一)PG

PGE2能诱发炎症，促进局部血管扩张，毛细血管通透性增加，引起红、肿、痛、热等症状。PGE2、PGA2使动脉平滑肌舒张，有降低血压的作用；PGE2及PGI2抑制胃酸分泌，促进胃肠平滑肌蠕动。卵泡产生的PGE2及PGE2α在排卵过程中起重要作用，PGE2α可使卵巢平滑肌收缩，引起排卵、子宫释放的PGE2α能使黄体溶解，分娩时子宫内膜释出的PGE2α能引起子宫收缩加强，促进分娩。

(二)TX

血小板产生的TXA2及PGE2促进血小板聚集，血管收缩，促进凝血及血栓形成，而血管内皮细胞释放的PGI2则有很强的舒血管及抗血小板聚集，抑制凝血及血栓形成，与TXA2的作用对抗。北极地区爱斯基摩人摄食富含花生四烯酸的血类食物，能在体内合成PGE3，PGI3及TXA3等三类化合物。PGI3能抑制花生四烯酸从膜磷脂释放，因而抑制PGI2及TXA2的合成。由于PGI3的活性与PGI2相同，而TXA3则较TXA2弱得多，因此爱斯基摩人抗血小板聚集及抗凝血作用较强，被认为是他们不易患心肌梗塞的重要原因之一。

(三)LT

已证实过敏反应的慢反应物质(SRS�A)是LTC4、TD4及LTE4的混合物，其使支气管平滑肌收缩的作用较组胺及PGF2强100000倍，作用缓慢而持久。此外，LTG4还能调节白细胞的功能，促进其游走及趋化作用，刺激腺苷酸环化酶，诱发多核白细胞脱颗粒，使溶酶释放水解酶类，促进炎症及过敏反应的发展。�