胆碱受体阻断药

 

第二节　胆碱受体阻断药

胆碱受体阻断药可阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。本类药物曾是沿用已久的抗帕金森病药，但自使用左旋多巴以来，它们已退居次要地位，其疗效不如左旋多巴。现适用于①轻症患者；②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者；③与左旋多巴合用，可使50%患者症状得到进一步改善；④治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效。传统胆碱受体阻断药阿托品、东莨菪碱抗帕金森病有效，但因外周抗胆碱作用引起的副作用大，因此合成中枢性胆碱受体阻断药以供应用，常用者为苯海索。

苯海索（trihexyphenidyl）又称安坦（artane），其外周抗胆碱作用为阿托品的1/10～1/2。抗震颤疗效好，但改善僵直及动作迟缓较差，对某些继发性症状如过度流涎有改善作用。不良反应似阿托品，对心脏的影响比阿托品弱，故应用较安全。但仍有口干、散瞳、尿潴留、便秘等副作用。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。

卡马特灵（kemadrin）又称开马君，其药理作用及应用与苯海索相似。

制剂及用法

左旋多巴（L-dopa）抗帕金森病：开始口服0.1～0.25g/次，2～4次/日。以后每隔2～4天递增0.25～0.75g,通常有效量为2～5g/日。最大日用量不超过8g。如与卡比多巴合用，左旋多巴600mg/日，最多不超过2g/日。治疗肝昏迷：先0.3～0.4g/日，加入5%葡萄糖溶液500ml中静滴，清醒后减量至0.2g/日。

卡比多巴（carbidopa）开始口服卡比多巴10mg/次，左旋多巴100mg/次，一日4次，以后递增至每日量卡比多巴200mg，左旋多巴达2g为限。

溴隐亭（bromocriptine）开始1.25mg/次，2次/日,以后每日递增2.5mg。

金刚烷脘（amantadine）0.1g/次，早晚各服一次。

盐酸苯海索（trihexyphenidyl hydrochloride）开始1～2mg/次，3次/日；以后递增，每日不超20mg。

卡马特灵（kemadrine）开始2.5～5mg/次，3次/日，以后可递增至15～30mg/日。

（白求恩医科大学 宗瑞义）