颗粒剂的制备

一、实验目的
1．通过实验掌握颗粒剂的制备方法。

二、实验指导
颗粒剂系指药物或药材提取物与适宜的辅料或药材细粉制成的干燥颗粒状制剂。
制备工艺：原辅料的处理→制颗粒→干燥→整粒→质量检查→包装。
（1）原辅料的处理: 根据药材的有效成分不同，可采用不同的溶剂和方法进行提取，一般多用煎煮法提取有效成分，用等量乙醇精制时放置的时间、回收乙醇后放置的时间可根据实验安排情况，适当延长，以沉淀完全，上清液易于分离为宜。

（2）制颗粒：掌握湿法制粒的操作方法。控制清膏的相对密度时由于生产量较小，不方便用比重计测量，也可用桑皮纸上测水印的方法适当掌握，以不出现、或仅有少量水印为度；加辅料的量一般不超过清膏量的5倍，以手握之成团，触之即散即可；如果软材不易分散，可用乙醇调整干湿度，以降低黏性，易于过筛，并使得颗粒易于干燥。

（4）干燥与整粒：湿颗粒立即在60～80 ℃常压干燥。整粒后将芳香挥发性物质、对湿热不稳定的药物加到干颗粒中。

（5）颗粒剂易吸潮变质，为保证颗粒剂质量，应选择适宜的包装材料进行包装。

三、实验内容
1．感冒退热颗粒剂的制备

[处方]
大清叶 200 g
板蓝根 200 g
连翘 100 g
拳参 100 g

[制法]
以上四味，加纯化水煎煮2次，每次1.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度约为1.08（90～95 ℃），待冷至室温，加等量的乙醇使沉淀，静置；取上清液浓缩至相对密度1.20（60～65 ℃），加等量的水，搅拌，静置8小时，取上清液浓缩成相对密度为1.38～1.40（60～65 ℃）的清膏。取清膏1份、蔗糖粉3份、糊精1.25份及乙醇适量，制成颗粒，干燥，即得。
[功能与主治] 清热解毒。用于上呼吸道感染，急性扁桃体炎，咽喉炎。
[用法与用量] 开水冲服，一次18～36 g，一日3次。
[规格] 每袋装18 g

[附注]
（1）为使成品纯净，提取液浓缩至相对密度约为1.08加等量的乙醇使沉淀，以除去树胶，蛋白等杂质，同时便于制粒。

（2）制备的糖粉需600C干燥，除去结晶水。

[思考题]
（1）糖粉和糊精在处方中起何作用？

（2）制备颗粒剂的要点是什么？

2．布洛芬泡腾颗粒剂的制备

[处方]
布洛芬 60 g
交联羧甲基纤维素钠 3 g
聚维酮 1 g
糖精钠 2.5 g
微晶纤维素 15 g
蔗糖细粉 350 g
苹果酸 165 g
碳酸氢钠 50 g
无水碳酸钠 15 g
橘型香料 14 g
十二烷基硫酸钠 0.3 g

[制法]
将布洛芬、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、苹果酸和蔗糖粉过16目筛后，置混合器内与糖精钠混合。混合物用聚维酮异丙醇液制粒，干燥，过30目筛整粒后与剩余处方成分混匀。混合前，碳酸氢钠过30目筛，无水碳酸钠、十二烷基硫酸钠和橘型香料过60目筛。制成的混合物装于不透水的袋中，每袋含布洛芬600 mg。

[作用与用途] 有消炎、解热、镇痛作用，用于类风湿性和风湿性关节炎。

[用法与用量] 开水冲服，每次一袋，必要时服用。

[附注] 处方中微晶纤维素和交联羧甲基纤维素钠为不溶性亲水聚合物，可改善布洛芬的混悬性；十二烷基硫酸钠可加快药物的溶出。

3．板蓝根颗粒剂的制备

[处方]
板蓝根 500 g
蔗糖 适量
糊精 适量

[制法]
取板蓝根500 g，加水适量浸泡1小时，煎煮2小时，滤出煎液，再加水适量煎煮1小时，合并煎液，滤过。滤液浓缩至适量，加乙醇使含醇量为60%，搅匀，静置过夜，取上清液回收乙醇，浓缩至相对密度为1.30~1.33（80 ℃）的清膏。取膏1份、蔗糖2份、糊精1.3份，制成软材，过16目筛制颗粒，干燥、每袋10 g分装即得。

[附注] 由于本实验煎煮、精制等费时间较长，可安排与前两个实验交叉进行，或每组直接分给板蓝根清膏50毫升。