丁香实验_LOGO
登录
提问
提问
我要登录
|免费注册
丁香通
点赞
收藏
wx-share
分享

肝素,硫酸类肝素,低分子肝素的区别

互联网

6400

肝素(heparin)属于糖胺聚糖(glycosaminoglycans,GAGs)类生化药物,是一类在结构上不均一、聚合程度上高度分散的硫酸多糖,一般指肝素钠。

低分子量肝素有下面俩种定义:

1.分子量在4000~6500道尔顿的肝素具有独特的抗凝特性称为低分子量肝素.与普通肝素一样,低分子量肝素先与抗凝血酶(AT)结合,形成LMWH—AT复合物,该复全物能抑制凝血酶(Fa)和xa因子(Fxa)等凝血因子的活性,从而发挥抗凝血作用

2.以往采用的普通肝素是一种分子量不均一的混合物,分子量为3000~57000,分子量在7000以下的肝素称为低分子量肝素.低分子量肝素只能与抗凝血酶Ⅲ结合,而普通肝素除能与抗凝血酶Ⅲ结合外,还能与血小板结合,不仅抑制血小板表面凝血酶的形成,而且能抑制血小板的聚集与释放

硫酸乙酰肝素(heparan sulfate,HS)是一种广泛分布于动物细胞表面和细胞外基质的糖胺聚糖,以蛋白聚糖形式存在

已知肝素分子中含有的羧基、硫酸基(包括含量与位置)与其抗凝活性有密切关系,失去羧基或硫酸基,抗凝活性降低。为了明确这些基团与肝素抗肿瘤转移活性间的关系,

肝素及硫酸乙酰肝素。虽列为同一类,但其分布、结构及功能颇具差异。肝素由紧靠血管的肥大细胞产生,并贮存于肥大细胞的颗粒中,应一定的刺激而释放,具有抗凝血作用。硫酸乙酰肝素则普遍存在于各种细胞的表面,参与膜结构以及细胞之间和细胞与基质之间的相互作用。肝素和硫酸乙酰肝素的共同结构特点是由艾杜糖醛酸或葡萄糖醛酸和乙酰氨基葡萄糖组成二糖单位,此类氨基聚糖的硫酸化程度高。但肝素中艾杜糖醛酸多于葡萄糖醛酸,而在硫酸乙酰肝素中则二者大致相等。硫酸乙酰肝素与肝素相比其硫酸化程度较低而乙酰化程度较高。二者的核心蛋白质却全然不同。肝素常以蛋白聚糖单位的形式存在。

肝素的分子量范围很宽,肝素的抗凝血活性与其分子量有关。由于肝素的抗凝血作用是通过与抗凝血酶结合,从而使某些凝血因子失去作用,而肝素与抗凝血酶的亲和力在一定范围内随分子量的加大而增加。此外,肝素的抗凝活性还与N硫酸基及糖醛酸的羧基有关。硫酸乙酰肝素的核心蛋白质的肽链中存在疏水性区域,可嵌入细胞膜的脂双层中,因此可作为细胞膜的结构成分。硫酸乙酰肝素分子暴露于质膜外表面的糖链及肽段可与细胞外基质中的某些成分,如胶原、纤粘连蛋白及层粘连蛋白相结合;其伸入胞质中的肽段可与细胞骨架成分,如肌动蛋白相结合。因此,硫酸乙酰肝素既参与细胞之间和细胞-基质之间的相互作用,又可从细胞外向细胞内传递信息,但几乎没有抗凝血作用。

提问
扫一扫
丁香实验小程序二维码
实验小助手
丁香实验公众号二维码
关注公众号
反馈
TOP
打开小程序